KUINOLON

Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960. Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah.

Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja.

Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang masa kerja obat.

Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.

1. Mekanisme Kerja Kuinolon

   Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.

   Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.

2. Efek Samping dan Interaksi Obat

   Golongan antibiotika Kuinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat.

   Manifestasi pada saluran cerna,terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan efek samping yang paling sering dijumpai.

   Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala, vertigo, dan insomnia.

   Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek samping ini.

   Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar Teofilin. Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan efek ini walaupun tidak begitu dramatis.

3. Penggunaan Klinik

   1. Infeksi saluran kemih

      Seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan Pielonfritis.

   2. Infeksi saluran cerna

      Seperti demam Tifoid dan Paratifoid

   3. Infeksi saluran nafas bawah

      Seperti Bronkitis, Pneumonia, Sinusitis

   4. Penyakit yang ditularkan melalui hubungan kelamin

      Gonore

   5. Infeksi jaringan lunak dan tulang

      Seperti Osteomielitis. Untuk infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps. aeroginosa atau stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau Aminoglikosid.

4. Sediaan di Pasaran

1. Spirofloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.

2. Ofloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.

3. Moksifloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.

4. Levofloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.

5. Pefloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml.

6. Norfloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.

7. Sparfloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.

8. Lornefloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.

9. Flerofloksasin

   Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan 400 mg/100 ml.

10. Gatifloksasin

    Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.

sumber :

Buku farmakologi dan Terapi, edisi 4, Bagian farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia 1995.

Untuk pemilihan antibiotika Kuinolon dan dosis/cara pakainya yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter.